Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

РЕВМОКСИКАМ®

 

Торговое название

Ревмоксикам®

 

Международное непатентованное название 

Мелоксикам

 

Лекарственная форма 

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг

 

Состав

Одна  таблетка содержит 

активное вещества- мелоксикам 7,5 мг или 15 мг; 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат,  повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.

 

Описание

Таблетки желтого цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской. На поверхности таблетки допускается мраморность (для дозировки     7.5 мг и 15 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Мелоксикам после приема внутрь хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 89 %. Стабильная концентрация достигается на 3 – 5-е сутки. Употребление пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. В плазме 99 % мелоксикама находится в связанном с белками виде. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50 % от концентрации в плазме крови. 

Почти полностью метаболизируется в печени. Четыре различных метаболита мелоксикама были идентифицированы в моче, которые не имели фармакологическую активность. Основной метаболит 5-rарбоксиме-локсикам (60% дозы) образуется в результате окисления промежуточного метаболита 5-гидроксимелоксикама. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Фармакодинамика 

Ревмоксикам® относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам класса оксикамов, является селективным ингибитором ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов (известных медиаторов воспаления) вследствие угнетения ферментативной активности ЦОГ-2 в очаге воспаления; незначительно влияет на ЦОГ–1, что уменьшает риск развития побочного действия. 

 

Показания к применению  

Симптоматическое лечение:

- болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях

- ревматоидных артритов

- анкилозирующих спондилитов

 

Способ применения и дозы

Взрослым.

Остеоартриты: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 15 мг/сутки.

Ревматоидные артриты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки. 

Анкилозирующие спондилиты: препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/ сутки.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Необходимо применять наименьшую эффективную суточную дозу и наименьшую продолжительность лечения, поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций.

Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 12 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела.

Максимальная рекомендованная суточная доза Ревмоксикама® 15 мг.

Учитывая то, что доза для детей младше 12 лет не установлена, нужно ограничиться применением препарата лишь у детей старше 12 лет и взрослых.

Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывать, запивать водой или другой жидкостью. 

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

 

Побочные реакции  

Не часто > 1%:

- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

- анемия

- зуд, кожная сыпь

- головная боль 

- отеки 

Редко 0,1% -1%:

- преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

- изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения

- стоматит, крапивница

- головокружение, шум в ушах, сонливость 

- повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови). 

Очень редко < 0,1%

- перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям

- фотосенсибилизация

 В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза

- у предрасположенных пациентов после назначения НПВС, включая Ревмоксикам®

- острое развитие бронхиальной астмы

- спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения

- острая почечная недостаточность. При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением  мелоксикама  пока не установлена

- конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения

- ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции

 

Противопоказания  

- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим нестероидным противовоспалительным средствам, включая ацетилсалициловую кислоту

- наличие симптомов (связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)): бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротический отек или крапивницы в анамнезе, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности

- язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации (активная форма или недавнее их появление)

- активная форма воспалительных заболеваний толстого кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

- тяжелая печеночная недостаточность

- почечная недостаточность, не подлежащая гемодиализу

- любые расстройства с кровотечениями, манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение

- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

- лечение для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании

- врожденные нарушения, при которых могут быть вредны неактивные компоненты препарата (см. раздел «Особенности применения»)

 

Лекарственные взаимодействия 

Ревмоксикам® вместе с другими НПВС может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма. Совместное назначение Ревмоксикама® и других НПВС не рекомендуется.

Вместе с антикоагулянтами, антиагрегантами, тромболитическими средствами, гепарином и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина Ревмоксикам® повышает риск развития кровотечений из-за торможения функции тромбоцитов. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать состояние пациента.

Ревмоксикам® может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня.

При одновременном применении с метотрексатом повышается негативное воздействие на кроветворную систему (риск развития анемии и лейкопении), поэтому необходим периодический контроль показателей крови.

Имеются данные, что препарат может снижать эффективность внутриматочных противозачаточных средств, но это утверждение требует дальнейшего исследования и подтверждения. 

При одновременном применении с Ревмоксикамом® холестирамина ускоряется выведение мелоксикама.

Ревмоксикам® может снижать эффективность антигипертензивных препаратов (?-блокаторов, ингибиторов АПФ), что связанно с ингибирующим воздействием на вазодилататорные простагландины.

Вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.

НПВС и антагонисты ангиотензин II-превращающего рецептора, а также ACE-ингибиторы оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.

НПВС влияя на почечные простагландины усиливают нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Ревмоксикама® и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и/или СУР 3А4.

При одновременном приеме Ревмоксикама® с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействия на фармакокинетическом уровне не выявлены.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

 

Особые указания

Нужно внимательно наблюдать за состоянием больных при применении препарата (как и других НПВС) у пациентов:

- с желудочно-кишечными заболеваниями и в случае одновременного применения антикоагулянтов. Запрещено назначать Ревмоксикам®, пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация.  Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста

- с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. 

НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга 

- со сниженным почечным кровотоком, поскольку применение НПВС может послужить причиной почечной недостаточности (НПВС ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока), проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию с диуретическими препаратами, AПФ-ингибиторами или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВС могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к развитию нефротических синдромов.

При лечении НПВС описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве своём были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Ревмоксикамом® следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы Ревмоксикама® не надо. 

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении другими НПВС, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Meлоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/ простагландинов, может повлиять на оплодотворение, и поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые стараются забеременеть. Следует отказаться от приема мелоксикама женщинам, у которых затруднено оплодотворение или которые проходят обследование по поводу бесплодия. 

В очень редких случаях при применении нестероидных противовоспалительных средств, наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными) включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение Ревмоксикама®. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение Ревмоксикамом® надо прекратить.

В состав таблеток Ревмоксикам® (по 7,5 мг и 15 мг) входит лактоза. При введении Ревмоксикама® в дозе 7,5 мг в организм попадает 92,34 мг лактозы и 122,70 мг лактозы при дозе Ревмоксикама® 15 мг. Поэтому данный препарат не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Дети

Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата лишь у детей старше 12 лет и взрослых. Максимальная рекомендованная суточная доза для детей старше 12 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Каких-либо данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Пациентам, отмечающим у себя расстройства функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов. Лечение: промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфических антидотов и антагонистов нет.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку  из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применения на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия  хранения 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ОАО “Фармак”, Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Фармак», Украина

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050034 г. Алматы, ул. Толе-би, 291-291а L офис 74, 

тел/факс: +7 (727) 256 66 26, электронный адрес: znamer@ukr.net